История открытия первого антибиотика – пенициллина связана с именем шотландского бактериолога Александера Флеминга. В 1922 году после неудачных попыток выделить возбудителя обычных простудных заболеваний он создал лизоцим – фермент, убивающий некоторые бактерии и не причиняющий вреда здоровым тканям.
В 1941 году в СССР уже было известно, что в Англии из какого-то вида гриба Penicillium создали эффективный антибактериальный препарат. Сотрудники Всесоюзного института эпидемиологии и микробиологии Зинаида Виссарионовна Ермольева, Тамара Иосифовна Балезина и их коллеги провели скрининг среди более чем 90 образцов плесени. Результат удалось получить на девяносто второй раз, когда из плесени Penicillium crustosum, соскобленной со стен бомбоубежища под одним из корпусов института, было получено активное вещество, названное пенициллин - крустозин.
В 1943 году после разрешения Фармкомитета были проведены первые клинические испытания на обреченных бойцах Красной Армии в Яузской больнице (ныне городская клиническая больница № 23 г. Москвы). В январе 1944 года в Москву в составе делегации приехал Флори для сравнения активности английского и советского препаратов. В исследовании участвовали десять красноармейцев с равными по тяжести ранениями и заболеваниями. Результаты лечения двумя препаратами оказались сопоставимыми. Интересно, что Флори звал Ермольеву «Госпожой Пенициллин», и это прозвище закрепилось за ней в научных кругах. В 1944 году в Москве был открыт экспериментальный цех по производству жидкого концентрированного пенициллина, что позволило получать препарат в промышленных количествах и спасло тысячи жизней: смертность советских солдат от ран и инфекций сократилась примерно на 80%, а количество ампутаций конечностей - на 20-30%.
Пенициллины — группа антибиотиков, продуцируемых многими видами плесеней рода Penicillium, активных в отношении большинства грамположительных, а также некоторых грамотрицательных микроорганизмов (гонококков, менингококков и спирохет).
Механизм действия антибиотика пенициллина очень прост: в его состав входит 6-аминопенициллановая кислота, которая разрушает клеточную стенку некоторых бактерий. Это быстро приводит к их гибели. Изначально очень большой спектр микробов оказался уязвимым перед этим лекарством: среди них стрептококки, стафилококки, кишечная палочка, возбудители тифа, холеры, дифтерии, сифилиса и др. Однако бактерии — это живые существа, и они быстро начали вырабатывать устойчивость к этому препарату. Таким образом, если его первоначальные дозы составляли несколько тысяч условных единиц 2-3 раза в день, то для того, чтобы лекарство оказывало клинический эффект на сегодняшний день требуются гораздо большие дозы: 1-2 миллиона условных единиц в сутки. Отдельные заболевания требуют вообще ежесуточного введения 40-60 миллионов условных единиц.
Препарат применяется только в виде инъекций (внутримышечных или внутривенных). Обычно его выпускают в виде порошка, который медсестра разводит перед введением физиологическим раствором или анестетиком. Ведь, как известно, инъекции пенициллина очень болезненные.
Еще одним негативным моментом в лечении пенициллином является то, что период его полувыведения составляет 3-5 часов. То есть для того, чтобы в крови поддерживалась определенная лечебная доза, необходимо шестикратное введение. Таким образом, больному делают уколы каждые 3 часа.
Пенициллин до сих пор активно применяется для лечения всех стадий сифилиса, ведь бледная трепонема сохраняет хорошую чувствительность к этому препарату. К тому же плюсом его является то, что он разрешен во время беременности и кормления грудью, ведь в этот период очень важно, чтобы женщина была пролечена от данного тяжелого заболевания.
